利伐沙班 CAS:366789-02-8 靶點和IC50: Factor Xa(0.7 nM),凝血酶原酶(2.1 nM) 原研公司：強生和拜耳 利伐沙班是拜耳公司和強生公司共同研發(fā)的一種高效FXa 抑制劑，用于髖或膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓栓塞癥(venous thromboembolism，VTE )的預(yù)防，有極好的體內(nèi)活性和生物利用度。2008年10月1日分別在加拿大和歐盟獲得上市批準(zhǔn)。2009年3月獲國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市。2011年7月1日獲FDA批準(zhǔn)，2012年1月18日獲PMDA批準(zhǔn)。利伐沙班化合物專利即將到期，價格面臨雪崩。 作用機制 凝血因子 Xa是一種絲氨酸蛋白酶, 位于血液凝集級聯(lián)的上游, 處在連接內(nèi)源性和外源性激活途徑共同通路的中心位置, 它既能阻斷內(nèi)源性凝血亦能抑制外源性凝血的發(fā)生。Xa因子是凝血酶生成的限速成分, 由于在血液凝集級聯(lián)反應(yīng)過程中還存在生物信號的放大, 估計一個 Xa因子抑制劑分子具有能抑制 138個凝血酶分子的生理效果, Xa因子抑制劑可能比凝血酶抑制劑更為有效 。本品是一個新合成的小分子, 能抑制活化的 FXa,&...
2019年3月，美國食品和藥品管理局（FDA）受理lemborexant（研發(fā)代號： E-2006）(雙重食欲素受體拮抗劑，Orexin receptor type 1/2)治療失眠癥（Insomnia）（一種睡眠覺醒障礙）的新藥上市申請（NDA），并已指定處方藥用戶收費法（PDUFA）目標(biāo)日期為2019年12月27日。 該新藥上市申請基于臨床試驗SUNRISE 1（研究304）和SUNRISE 2（研究303）。 SUNRISE 1：一項為期一個月的III期臨床研究，意在評估在1,006名55歲及以上的老年人（這些患者中45%年齡在65歲及以上）中l(wèi)emborexant與安慰劑及陽性對照藥物酒石酸唑吡坦緩釋劑（zolpidem ER）對比的有效性和安全性。該研究使用多導(dǎo)睡眠監(jiān)測圖客觀地對睡眠潛伏期（從潛伏期到持續(xù)睡眠期，主要目標(biāo)）、睡眠效率和睡后覺醒時間（維持睡眠的效果；關(guān)鍵次要目標(biāo)）進(jìn)行了評估，并達(dá)到了主要和關(guān)鍵次要目標(biāo)。Lemborexant組中報告的最常見的不良事件（AEs）是頭痛和嗜睡。 SUNRISE 2：一項為期12個月的安...
FDA的擔(dān)憂 FDA發(fā)現(xiàn)，有報道稱經(jīng)常與阿奇霉素和其他QT延長藥物聯(lián)用的羥氯喹或氯喹治療的COVID-19患者存在嚴(yán)重的心律問題。FDA也意識到通過門診處方使用這些藥物在增加。因此，F(xiàn)DA想提醒醫(yī)療保健專業(yè)人員和患者與羥氯喹和氯喹有關(guān)的已知風(fēng)險。我們將繼續(xù)調(diào)查與在COVID-19中使用羥氯喹和氯喹有關(guān)的風(fēng)險，并在我們獲得更多信息時進(jìn)行公開交流。 尚未證明羥氯喹和氯喹對于治療或預(yù)防COVID-19是安全有效的。他們正在針對COVID-19的臨床試驗中進(jìn)行研究，如果沒有參加臨床試驗或不方便參與，我們會通過緊急使用授權(quán)在COVID-19大流行期間將其暫時用于住院患者的治療。緊急授權(quán)使用的羥氯喹/氯喹由戰(zhàn)略國家儲備提供，戰(zhàn)略國家儲備是在突發(fā)公共衛(wèi)生事件中使用的關(guān)鍵醫(yī)療用品的國家儲備庫。在緊急授權(quán)使用羥氯喹和氯喹時，需要提醒醫(yī)生和公眾注意說明書中列出的風(fēng)險信息。 羥氯喹和氯喹會引起異常的心律，例如QT間期延長和稱為室性心動過速的危險性快...
編者薦語： ?曾由冠狀病毒引起的傳染病例，讓我們記憶猶新，如 2012 年中東地區(qū)的MERS，2003 年 SARS-CoV 非典型肺炎。此時，美國也正在遭受病毒肆虐……病毒到底是什么？伊諾凱供應(yīng)商伙伴MCE為你揭秘侵?jǐn)_人類的五大病毒及其相關(guān)靶向藥物研究成果。 以下文章來源于MCE抑制劑 圖片來源：WHO 追其根源，絕大多數(shù)的人類傳染病都是由病毒引起的，它們可侵犯不同組織器官，感染細(xì)胞引起疾病，如 HIV, 流感 (Influenza Virus), HCV, HBV 以及 SARS-CoV-2 等。目前，針對大部分傳染病的主要治療手段為接種疫苗和藥物治療，前者研制周期較長，而小分子藥物生產(chǎn)迅速、產(chǎn)量大、性質(zhì)穩(wěn)定。因此抗病毒小分子藥物治療仍然是當(dāng)前最有效的手段。 病毒到底是什么？針對上述的病毒感染，又有哪些抑制劑呢？ 病毒可以說是最佛系的微生物了，佛系到只留下了最基本的繁殖能力，以至于不能獨立營生，必須依靠宿主細(xì)胞進(jìn)行代謝、復(fù)制。病毒的這種 “非法...
?千呼萬喚始出來！ 新冠疫情克星，終于來了！ 今天，武漢傳來大消息，陳薇院士團隊新冠疫苗一期臨床試驗順利完成，獲得初步安全數(shù)據(jù)，著手開展臨床二期試驗！ 這是一個天大的好消息！ 要知道，一個疫苗從研發(fā)到上市使用，必須經(jīng)過三期臨床試驗，只有此程序完成后，可以申請生產(chǎn)許可證，大批量生產(chǎn)上市。 一期臨床實驗：人數(shù)很少，一般只有幾十人，主要觀察疫苗是否安全，接種后是否產(chǎn)生免疫力。 二期臨床實驗： 對象加大到幾百人，主要研究和評估不同劑量、針次、間隔時間的療效差異。 三期臨床實驗： 對象增至幾千人，觀察大樣本情況下疫苗的效果和安全性。 陳薇院士團隊新冠疫苗的一期臨床試驗，是3月16日獲批在武漢啟動的，一共有108位志愿者參加，主要是為了測試疫苗的有效性和安全性。 這108位勇敢的志愿者，接受疫苗注...
“這是一場與時間追逐的接力賽，參與接力的每一個人，都為另一個生命而奮力。” 當(dāng)前新冠疫情已呈現(xiàn)全球大流行態(tài)勢，隨著近日來確診人數(shù)的不斷飆升，不少國家逐步參照中國“戰(zhàn)疫”經(jīng)驗遏制疫情，包括越來越嚴(yán)厲的“禁足令”、外出需要戴口罩、居家隔離、設(shè)立“方艙醫(yī)院”等措施。此次應(yīng)疫情中，中國果斷有力的防控措施，保護了國內(nèi)民眾福祉、最大限度上切斷病毒向外擴散路徑，為世界各國緊隨其后的“戰(zhàn)疫”率先示范。 中國“戰(zhàn)疫”經(jīng)驗被世界廣泛借鑒，中國遏制新冠病毒過程中被證實有效的藥物自然也被世界多國信任和使用，浙江海正藥業(yè)股份有限公司（以下簡稱：海正藥業(yè)）的法維拉韋片（又稱法匹拉韋片）就是其中之一。 法維拉韋與德國托馬斯·拉貝的中德情 托馬斯·拉貝身上傳承著濃濃的中德情誼，他是被稱為"中國的辛德勒"的約翰·拉貝的孫子。82年前的1937年底1938年初，南京大屠殺之際，正是一位叫約翰&m...
有望改善腎衰竭和腎病死亡風(fēng)險 藥明康德內(nèi)容團隊醫(yī)學(xué)新視點發(fā)布消息稱，萬人研究顯示，二甲雙胍或可改善腎衰竭和腎病死亡風(fēng)險。 一個發(fā)表在美國糖尿病協(xié)會（ADA）旗下期刊《糖尿病護理》（Diabetes Care）上的研究結(jié)果顯示——對超過一萬人的用藥和生存分析顯示，合并慢性腎?。–KD）的2型糖尿病患者服用二甲雙胍，與死亡風(fēng)險和終末期腎?。‥SRD）風(fēng)險降低有關(guān)，且未增加乳酸酸中毒的風(fēng)險。 慢性腎病是糖尿病的常見并發(fā)癥，考慮到腎病較輕的患者有可能被處方了二甲雙胍，研究團隊對服用二甲雙胍與未服用二甲雙胍的兩組各2704名患者進(jìn)行了調(diào)查。 結(jié)果顯示，與未服用二甲雙胍相比，服用二甲雙胍的患者全因死亡風(fēng)險降低35%，進(jìn)展為終末期腎病的風(fēng)險降低33%，這些益處在服用二甲雙胍約2.5年后逐漸顯現(xiàn)。 報道稱，近年來，美國FDA的指南建議在合并慢性腎病的2型糖尿病患者中放寬二甲雙胍的使用，但僅限于腎臟疾病較輕的患者。對于患有中度（3B期）和嚴(yán)重慢性腎病的患者...
